HJC0152 hydrochloride/HJC0152 HCl |CAS 1420290-99-8

HJC0152 hydrochloride (HJC-0152 hydrochloride; HJC0152 HCl)是氯硝柳胺的衍生物，是信號轉導和轉錄激活因子3的抑制劑，即STAT3抑制劑。

產(chǎn)品性質

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。】

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻，僅供參考） 

（一）細胞實驗（體外實驗）

經(jīng)HJC0152 hydrochloride藥物處理后，HNSCC細胞株的STAT3和p-STAT3 Ser727水平不受影響，而p-STAT3 Tyr705水平明顯下降，HJC0152 可特異性地抑制STAT3 Tyr705的磷酸化。^[1] 在MDA-MB-231細胞中，HJC0152 hydrochloride誘導caspase-3的斷裂、下調cyclin D1、抑制細胞周期進展并促進凋亡。經(jīng)HJC0152 hydrochloride的處理可有效地抑制HNSCC細胞的增殖、將細胞周期阻滯在G0/G1期、誘導凋亡，在SCC25和CAL27細胞中減少細胞侵襲。此外，HJC0152 hydrochloride抑制pSTAT3 (Tyr705)的核易位、通過調節(jié)microRNA-21降低VHL/β-catenin信號活性。^[1]

（二）動物實驗（體內實驗）

    與對照組小鼠相比，HJC0152 hydrochloride以濃度7.5 mg/kg經(jīng)腹腔注射處理的小鼠在抑制腫瘤生長方面顯示出更好的效果。濃度為25 mg/kg的HJC0152 hydrochloride可顯著降低小鼠異種移植腫瘤的生長。此外，HJC0152 hydrochloride (75 mg/kg)劑量下沒有顯示出明顯的毒性作用。^[1]

參考文獻

[1] Chen H, Yang Z, Ding C, et al. Discovery of O-Alkylamino Tethered Niclosamide Derivatives as Potent and Orally Bioavailable Anticancer Agents[J]. ACS Med Chem Lett, 2013, 4(2):180-185.

HB220623