L-NAME hydrochloride(L-NAME HCl) |CAS 51298-62-5

L-NAME hydrochloride是一種無選擇性的一氧化氮合成酶（NOS）抑制劑，作用于nNOS（牛源）、eNOS（人源）和iNOS（鼠源）的Ki值分別為15 nM、39 nM、4.4 μM，已報(bào)道的作用于iNOS的Ki范圍為4-65 μM。L-NAME抑制內(nèi)皮細(xì)胞中cGMP形成，IC₅₀為3.1 μM（細(xì)胞中含有30 μM精氨酸），另外，在大鼠主動(dòng)脈環(huán)中，L-NAME可以逆轉(zhuǎn)乙酰膽堿的血管舒張作用（EC₅₀=0.54 μM）。雄性Wistar大鼠中，通過抑制NOS活性，L-NAME 提高了cisplatin誘導(dǎo)的腎毒性反應(yīng)。

產(chǎn)品性質(zhì)

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，干燥保存，有效期2年。溶于水和DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。

注意事項(xiàng)

1. 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

視網(wǎng)膜Müller (rMC-1) 細(xì)胞培養(yǎng)基中加入25 mM葡萄糖，可以顯著提高細(xì)胞內(nèi)NO水平，iNOS表達(dá)也會(huì)升高，而L-NAME (1 mM)明顯抑制NO積累和iNOS表達(dá)。^[1]

（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）

體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，以雄性、雌性Wistar大鼠為研究對(duì)象，單獨(dú)用cisplatin處理，或同時(shí)使用L-NAME (4 mg/kg, i.p.)，cisplatin單獨(dú)處理后，大鼠體重減少，血清中BUN和Cr水平升高；而L-NAME與cisplatin聯(lián)合使用時(shí)，沒有加劇體重減少，但提高了雄性大鼠中BUN和Cr水平，對(duì)雌性大鼠沒有作用。^[2]

參考文獻(xiàn)

[1]. Du Y, et al. Interaction between NO and COX pathways in retinal cells exposed to elevated glucose and retina of diabetic rats. J Physiol Regul Integr Comp Physiol, 287(4): R735-R741 (2001).

[2]. Moslemi F, et al. Inhibition of Nitric Oxide Synthase by L-NAME Promotes Cisplatin-Induced Nephrotoxicity in Male Rats. ISRN Toxicology (2013).

HB220216