S3I-201 |CAS 501919-59-1

產(chǎn)品描述

S3I-201又稱為NSC74859，選擇性抑制STAT3 DNA結(jié)合活性（IC50=86 μM），抑制STAT3•STAT3復(fù)合物形成，并抑制STAT3 DNA結(jié)合以及轉(zhuǎn)錄活性。S3I-201還抑制STAT3調(diào)控的基因編碼cyclin D1、Bcl-xL和survivin。S3I-201作用于腫瘤細(xì)胞，抑制增殖，并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，如HCC細(xì)胞等。S3I-201阻斷α平滑肌肌動蛋白和纖連蛋白的表達(dá)，從而抑制腎間質(zhì)成纖維細(xì)胞的活化和腎纖維化。體內(nèi)實(shí)驗中S3I-201抑制人乳腺癌腫瘤生長。另外，當(dāng)與cetuximab聯(lián)合作用于HepG2、Huh-7和SK-HEP1細(xì)胞時，S3I-201可提高cetuximab的抗增殖作用。

【該產(chǎn)品僅用于科研實(shí)驗，不能用于人體】

產(chǎn)品性質(zhì)

運(yùn)輸與保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復(fù)凍存，至少可存放6個月。

注意事項

1）為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗條件（如實(shí)驗?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化?！?/span>

相關(guān)實(shí)驗（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實(shí)驗（體外研究）

為檢測S3I-201（NSC 74859）對細(xì)胞的作用，用不同濃度S3I-201(0-250 μM)孵育HCC細(xì)胞，發(fā)現(xiàn)，S3I-201抑制HCC細(xì)胞增殖，同時，STAT3磷酸化水平降低，TGF-β通路蛋白水平降低。[2]

（二）動物實(shí)驗（體內(nèi)研究）

為檢測S3I-201在體內(nèi)的抗腫瘤效力，通過注射Huh-7細(xì)胞建立移植瘤小鼠模型，腫瘤體積0.164±0.065 cm3，每2-3天給小鼠腹腔注射S3I-201 (5 mg/kg)，6天后，腫瘤明顯小于對照組；21天后，S3I-201處理組小鼠腫瘤差距更加明顯，處理組為0.594±0.076 cm3，而對照組為1.246±0.434 cm3。[2]

參考文獻(xiàn)

[1] Siddiquee K, et al. Selective chemical probe inhibitor of Stat3, identified through structure-based virtual screening, induces antitumor activity. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 104(18): 7391-7396(2007).

[2] Lin L, et al. The STAT3 inhibitor NSC 74859 is effective in hepatocellular cancers with disrupted TGF-beta signaling. Oncogene 28(7): 961-972(2009). 

[3] Pang M, et al. A novel STAT3 inhibitor, S3I-201, attenuates renal interstitial fibroblast activation and interstitial fibrosis in obstructive nephropathy. Kidney Int. 78(3):257-268(2010).

[4] Chen W, et al. NSC 74859-mediated inhibition of STAT3 enhances the anti-proliferative activity of cetuximab in hepatocellular carcinoma. Liver Int. 32(1):70-77(2012).

[5] Ball DP, et al. Signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3) inhibitor, S3I-201, acts as a potent and non-selective alkylating agent. Oncotarget 7(15): 20669-20679 (2016).

HB181213