Artesunate(WR-256283)青蒿琥酯 |CAS 88495-63-0

Artesunate (WR-256283, WR256283)，又稱青蒿琥酯、青蒿酯或還原青蒿琥珀酸單酯，是一種常用抗瘧類藥，對(duì)瘧原蟲的作用比青蒿素強(qiáng)，即使對(duì)抗氯喹的惡性瘧原蟲也有效。它也是有效的STAT3和輸出蛋白1 (EXP1)抑制劑，對(duì)癌細(xì)胞有潛在的細(xì)胞毒性作用。

產(chǎn)品性質(zhì)

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期2年。建議干燥避光保存，避免反復(fù)凍融。

注意事項(xiàng)

1. 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請(qǐng)勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

使用方法（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

30 mg/L的Artesunate抑制人膠質(zhì)瘤細(xì)胞系SHG44的增殖，遷移和侵襲。^[1] Artesunate以時(shí)間和劑量依賴性方式下調(diào)卵巢癌細(xì)胞（A2780，HO8910，SKOV3和HEY細(xì)胞）中RAD51的表達(dá)，抑制DSB修復(fù)，促進(jìn)卵巢癌細(xì)胞對(duì)順鉑敏感性。^[2] 2 μM的Artesunate通過(guò)增加HeLa細(xì)胞中的Cyclin B1表達(dá)來(lái)增強(qiáng)G2/M細(xì)胞周期停滯，促進(jìn)放射敏感性。^[3]

（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）

在卵巢癌移植瘤小鼠模型中，靜脈注射50 mg/kg的Artesunate和2 mg/kg的順鉑，抑制瘤體生長(zhǎng)。而單獨(dú)使用Artesunate對(duì)腫瘤異種移植物的生長(zhǎng)沒有顯著影響。^[2] 在宮頸癌移植瘤小鼠模型中，腹腔注射100 mg/kg的Artesunate，促進(jìn)異種移植物的放射敏感性。^[3]

參考文獻(xiàn)

[1].Lian S, et al. Artesunate attenuates glioma proliferation, migration and invasion by affecting cellular mechanical properties. Oncol Rep. 2016;36(2):984-1990.

[2].Wang B, et al. Artesunate sensitizes ovarian cancer cells to cisplatin by downregulating RAD51. Cancer Biol Ther. 2015;16(10):1548-56.

[3].Luo J, et al. Artemisinin derivative artesunate induces radiosensitivity in cervical cancer cells in vitro and in vivo. Radiat Oncol. 2014;9:84.

HB221108