Cryptotanshinone隱丹參酮 |CAS 35825-57-1

Cryptotanshinone (Tanshinone c, CTS, Cryptotanshinon)，又稱隱丹參酮，是來自丹參的根中的脂溶性二萜醌類化合物，具有抗腫瘤、抗炎、抗菌活性。Cryptotanshinone也是STAT3抑制劑，IC₅₀值為4.6 μM，對STAT3 Tyr705磷酸化抑制活性強，但對STAT3 Ser727抑制效果弱，此外，不抑制STAT1和STAT5。

產(chǎn)品性質(zhì)

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗?zāi)康模毎N類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。】

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

Cryptotanshinone (7 μM)處理DU145細胞，可以與STAT3的SH2結(jié)構(gòu)域結(jié)合，抑制STAT3二聚體的形成，進而顯著抑制STAT3在Tyr705位點磷酸化，但不抑制STAT3在Ser727位點磷酸化。Cryptotanshinone顯著抑制JAK2磷酸化，IC₅₀為5 μM，但是不影響下游激酶c-Src和EGFR的磷酸化。Cryptotanshinone下調(diào)cyclin D1，Bcl-xL和survivin的表達，并導(dǎo)致G0/G1細胞的積累，抑制DU145前列腺癌細胞增殖，GI₅₀為7 μM。Cryptotanshinone對PC3、LNCaP和MDA-MB-468細胞抑制生長作用弱。^[1] 300 nM Cryptotanshinone顯著減弱了dexamethasone對卵巢的體外激素作用，如T降低和P分泌增加，并且顯著增加了卵巢中磷酸化AKT2和GSK3β的水平。^[2] Imatinib和Cryptotanshinone的聯(lián)合治療在Imatinib敏感和耐藥CML細胞系以及原發(fā)性CML細胞中均顯示出顯著的協(xié)同殺傷作用；Cryptotanshinone抑制了Bcr/Abl蛋白的表達，以及STAT3、mTOR和eIF4E的磷酸化表達水平。^[3]

（二）動物實驗（體內(nèi)實驗）

每日腹腔注射100 mg/kg Cryptotanshinone逆轉(zhuǎn)DEX處理引起的卵巢胰島素抵抗和激素紊亂。^[2] Cryptotanshinone處理ob/ob小鼠和飲食導(dǎo)致的肥胖小鼠，顯著降低體重和食物攝入，這種作用存在劑量依賴性。Cryptotanshinone處理脂肪組織，脂肪減少，血清甘油三酯和膽固醇水平降低，且在骨骼肌中，AMPK活性高2.5到3倍。Cryptotanshinone每天按600 mg/kg劑量處理ob/ob小鼠(C57BL/6J-Lepob)，db/db小鼠(C57BL/KsJ-Leprdb)和ZDF大鼠，血糖水平顯著降低，且在整個監(jiān)測期都維持降低水平。^[4]

參考文獻

1.Shin DS, et al. Cryptotanshinone inhibits constitutive signal transducer and activator of transcription 3 function through blocking the dimerization in DU145 prostate cancer cells. Cancer Res. 2009;69(1):193-202.

2.Huang Y, et al. Cryptotanshinone reverses ovarian insulin resistance in mice through activation of insulin signaling and the regulation of glucose transporters and hormone synthesizing enzymes. Fertil Steril. 2014;102(2):589-596.e4.

3.Ge Y, et al. Cryptotanshinone acts synergistically with imatinib to induce apoptosis of human chronic myeloid leukemia cells. Leuk Lymphoma. 2015;56(3):730-8.

4.Kim EJ, et al. Antidiabetes and antiobesity effect of cryptotanshinone via activation of AMP-activated protein kinase. Mol Pharmacol. 2007;72(1):62-72.

HB221108