HO-3867(DAP化合物/姜黃素類似物) |CAS 1172133-28-6

HO-3867 (HO3867; HO 3867)是一種新型合成的二芳基烯基哌啶酮(DAP)化合物，是一種姜黃素類似物，也是STAT3抑制劑，抑制STAT3的磷酸化、轉錄和DNA結合活性，而不影響其他活性STATs的表達。HO-3867對多種腫瘤細胞具有抑制增殖、遷移、侵襲和促進凋亡的作用，如卵巢癌、子宮內膜癌、胰腺癌等，具有良好的抗腫瘤特性。

產品性質

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期2年。建議干燥保存，避免反復凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。】

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

HO-3867能抑制卵巢癌細胞增殖、遷移和侵襲，并選擇性地對癌細胞有毒性作用，誘導癌細胞凋亡。^[1] HO-3867可上調P53蛋白表達以及下調Bcl-2、BclxL、Caspase-3、Caspase-7和多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)蛋白表達，誘導子宮內膜癌細胞G2 /M阻滯。^[2] HO-3867 能通過活性氧依賴性內質網(wǎng)應激誘導胰腺癌細胞凋亡。^[3]

（二）動物實驗（體內實驗）

HO-3867 (100 ppm)經(jīng)口服可抑制小鼠體內卵巢癌異種移植瘤的生長，而沒有顯著的毒性作用，通過抑制pSTAT3，并下調STAT3靶向蛋白。^[4] HO-3867（100 ppm，口服）通過減少氧化應激并增加PTEN在大鼠肺中的表達，減弱左心室衰竭誘發(fā)的肺動脈高血壓。^[5]

參考文獻

[1] Rath KS, Naidu SK, Lata P, et al． HO-3867, a safe STAT3 inhibitor, is selectively cytotoxic to ovarian cancer[J]. Cancer Res,

2014, 74 (8): 2316-2327.

[2] Tierney BJ, McCann GA, Naidu S, et al. Aberrantly activated pSTAT3-Ser727 in human endometrial cancer is suppressed by HO-3867, a novel STAT3 inhibitor[J]. Gynecol Oncol，2014，135( 1) : 133-141.

[3] Hu Y, et al. A novel STAT3 inhibitor HO-3867 induces cell apoptosis by reactive oxygen species-dependent endoplasmic reticulum stress in human pancreatic cancer cells[J]. Anticancer Drugs, 2017, 28 (4): 392-400.

[4] Yazhini Ravi, Karuppaiyah Selvendiran, Shan K. Naidu, et al. Pulmonary Hypertension Secondary to Left-Heart Failure Involves Peroxynitrite-Induced Downregulation of PTEN in the Lung. 2013, 61(3):593-601.

[5] Otteni J C, Haberer J P. Respiratory problems following repeated abdominal surgery. 1975, 16(4):259-83.

HB220622