CH5132799 |CAS 1007207-67-1

CH5132799 (Izorlisib, MEN1611, PA799, CH-5132799)是I類PI3K抑制劑，作用于PI3Kα/β/γ/δ的IC₅₀為14 nM/0.12 μM/36 nM/0.50 μM，對PIK3CA突變型細(xì)胞系敏感，具有抗腫瘤活性。

產(chǎn)品性質(zhì)

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期3年。建議分裝后-25~-15℃干燥保存，避免反復(fù)凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實驗（體外實驗）

CH5132799在4種腫瘤類型（乳腺癌，卵巢癌，前列腺癌和子宮內(nèi)膜癌）中表現(xiàn)出優(yōu)異的抗增殖活性，75% (45/60)的IC₅₀低于1 μM，IC₅₀低于0.3 μM的38% (23/60)。^[1] 

（二）動物實驗（體內(nèi)實驗）

在BT-474移植瘤小鼠模型中，口服CH5132799 (50 mg/kg)表現(xiàn)出抗腫瘤活性，抑制PI3K途徑中的各種效應(yīng)物，包括Akt、FoxO1、S6K、S6和4E-BP1。^[1] 在PC-3異種移植小鼠模型中，口服CH5132799 (25 mg/kg)表現(xiàn)出良好的口服生物利用度，人肝微粒體穩(wěn)定性和體內(nèi)抗腫瘤活性；在人乳腺癌(KPL-4: PI3Ka H1047R)異種移植小鼠模型中，CH5132799 (12.5 mg/kg)口服治療表現(xiàn)出強腫瘤退化作用。^[2] 

參考文獻(xiàn)

[1] Tanaka H, et al. The selective class I PI3K inhibitor CH5132799 targets human cancers harboring oncogenic PIK3CA mutations. Clin Cancer Res. 2011 May 15;17(10):3272-81.

[2] Ohwada J, et al. Discovery and biological activity of a novel class I PI3K inhibitor, CH5132799. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Mar 15;21(6):1767-72.

HB230131