PKI-402 |CAS 1173204-81-3

PKI-402 (PKI402)是ATP競爭性的I類PI3K的選擇性抑制劑，作用于PI3Kα/β/γ/δ的IC₅₀為2 nM/7 nM/16 nM/14 nM；PKI-402也是mTOR的抑制劑，IC₅₀為3 nM。PKI-402抑制源自乳腺、腦（神經(jīng)膠質(zhì)瘤）、胰腺和非小細胞肺癌組織的人類腫瘤細胞系的生長，并抑制PI3K和mTOR效應(yīng)蛋白（例如，Akt的T308處）的磷酸化。

產(chǎn)品性質(zhì)

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期3年。建議分裝后-25~-15℃干燥保存，避免反復(fù)凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗?zāi)康?，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。】

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

PKI-402抑制源自乳腺、腦（神經(jīng)膠質(zhì)瘤）、胰腺和非小細胞肺癌組織的人類腫瘤細胞系的生長，并抑制PI3K和mTOR效應(yīng)蛋白（例如，Akt的T308和S473）的磷酸化，IC₅₀分別為<10 nM和<30 nM。^[1] 

（二）動物實驗（體內(nèi)實驗）

在MDA-MB-361移植瘤小鼠模型中，靜脈注射PKI-402 (100 mg/kg)使初始腫瘤體積從260 mm³降低到129 mm³，并在70天內(nèi)防止腫瘤再生長；在A549移植瘤小鼠模型中，PKI-402 (25 mg/kg or 50 mg/kg )顯著抑制A549腫瘤在裸鼠體內(nèi)的生長。^[1] 

參考文獻

[1] Mallon R et al. Antitumor efficacy profile of PKI-402, a dual phosphatidylinositol 3-kinase/mammalian target of rapamycin inhibitor. Mol Cancer Ther. 2010 Apr;9(4):976-84.

HB230201