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    GSK2636771 |CAS 1372540-25-4

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    詳細(xì)介紹

     

    GSK2636771 (GSK-2636771)是可口服的PI3Kβ選擇性抑制劑,IC505.2 nM,Ki為0.89 nM,對(duì)PTEN缺失細(xì)胞系敏感,具有選擇性抑制活性。

     

    產(chǎn)品性質(zhì)

    英文別名 (English Synonym)

    GSK2636771, GSK-2636771

    靶點(diǎn) (Target)

    PI3Kβ

    通路 (Pathway)

    PI3K/Akt/mTOR--PI3K

    CAS號(hào) (CAS NO.)

    1372540-25-4

    分子式 (Formula)

    C22H22F3N3O3

    分子量 (Molecular Weight)

    433.42

    外觀 (Appearance)

    粉末

    純度 (Purity)

    ≥98%

    溶解性 (Solubility)

    溶于DMSO

    結(jié)構(gòu)式 (Structure)

     

    運(yùn)輸和保存方法

    冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-25~-15℃,有效期3年。建議分裝后-25~-15℃干燥保存,避免反復(fù)凍融。

     

    注意事項(xiàng)

    1. 為了您的安全和健康,請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

    2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。

    3. 請(qǐng)勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

    4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。

     

    使用濃度

    【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件(如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?,?xì)胞種類,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化。

     

    使用方法(數(shù)據(jù)來(lái)自于公開發(fā)表的文獻(xiàn),僅供參考)

    (一)細(xì)胞實(shí)驗(yàn)(體外實(shí)驗(yàn))

    ZR75-1和MDA-MB-415細(xì)胞中,GSK2636771可持久抑制細(xì)胞中的P-AKT水平,不完全抑制細(xì)胞的生長(zhǎng)[1] 

    (二)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)(體內(nèi)實(shí)驗(yàn))

    在攜帶ZR75-1/FR腫瘤的移植瘤小鼠模型中,口服GSK2636771 (30 mg/kg)和BYL719消除了ER+乳腺腫瘤中的抗雌激素抵抗。[1] 

     

    參考文獻(xiàn)

    [1] Hosford SR, et al. Combined inhibition of both p110α and p110β isoforms of phosphatidylinositol 3-kinase is required for sustained therapeutic effect in PTEN-deficient, ER+ breast cancer. Clin Cancer Res. 2017 Jun 1;23(11):2795-2805.

    [2] Weigelt B, et al. PI3K pathway dependencies in endometrioid endometrial cancer cell lines. Clin Cancer Res. 2013 Jul 1;19(13):3533-44.

    HB230131

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