Kenpaullone 肯帕羅酮 |CAS 142273-20-9

Kenpaullone（又名肯帕羅酮，NSC-664704，NSC664704，9-Bromopaullone，9-Bromo-7）是一種有效的、細(xì)胞滲透性、可逆的CDK1、CDK2、CDK5和GSK-3β抑制劑，對(duì)應(yīng)的IC₅₀值分別為0.4 μM、680 nM、850 nM和23 nM。研究表明Kenpaullone可增強(qiáng)TGFβ-Smad3信號(hào)通路，促進(jìn)foxp3基因的轉(zhuǎn)錄進(jìn)而誘導(dǎo)iTreg細(xì)胞分化。

產(chǎn)品性質(zhì)

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。

注意事項(xiàng)

1. 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請(qǐng)勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

使用方法（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

為了檢測(cè)Kenpaullone對(duì)細(xì)胞活性的作用，接種一定數(shù)量的KGS01和KGS03至96孔培養(yǎng)板中，培養(yǎng)基中分別添加不同濃度（0, 0.1, 0.5, 1 μM）Kenpaullone工作液和50 μM TMZ溶液，CCK-8實(shí)驗(yàn)可以看出：與TMZ聯(lián)合使用后，Kenpaullone以劑量和時(shí)間依賴性的方式有效促進(jìn)細(xì)胞凋亡。^[1]

（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）

為了檢測(cè)Kenpaullone聯(lián)合TMZ抗腫瘤的潛在作用，移植5×10⁴個(gè)KGS01細(xì)胞到雌性BALB/cSlc-nu/nu小鼠腦部，第3天開(kāi)始，每月的前5天Kenpaullone和TMZ聯(lián)合給藥，給予連續(xù)9周，與單獨(dú)給藥相比，每周測(cè)量的腫瘤體積顯著變小，小鼠存活時(shí)間顯著延長(zhǎng)。^[1]

參考文獻(xiàn)

[1]. Kitabayashi T, et al. Identification of GSK3β inhibitor kenpaullone as a temozolomide enhancer against glioblastoma. Sci Rep. 2019 Jul 11;9(1):10049.

[2]. Zaharevitz DW, et al. Discovery and initial characterization of the paullones, a novel class of small-molecule inhibitors of cyclin-dependent kinases. Cancer Res. 1999 Jun 1;59(11):2566-9.

HB221111