SM 16 |CAS 614749-78-9

SM 16 (SM16; SM-16)抑制熒光素酶活性（IC₅₀=64 nM），抑制TGFβ-或激活素誘導(dǎo)的Smad2磷酸化，對Raf（IC₅₀=1 μM）和p38/SAPKa（IC₅₀=0.8 μM）顯示出適度的脫靶活性。SM 16抑制腫瘤Smad2/3磷酸化水平，具有抗癌活性。SM 16對ALK家族成員ALK1和ALK6沒有抑制活性。

產(chǎn)品性質(zhì)

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復(fù)凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。 

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實驗（體外實驗）

SM 16抑制TGFβ誘導(dǎo)的纖溶酶原激活物抑制劑—熒光素酶活性（IC₅₀=64 nM）和TGFβ-或激活素誘導(dǎo)的Smad2磷酸化，濃度在100-620 nM。SM 16針對>60相關(guān)和不相關(guān)的激酶進(jìn)行測試，僅對Raf（IC₅₀=1 μM）和p38/SAPKa（IC₅₀=0.8 μM）顯示適度的脫靶活性。SM 16對ALK家族成員ALK1和ALK6沒有抑制活性。^[1]

（二）動物實驗（體內(nèi)實驗）

SM 16（20 mg/kg；腹腔注射）治療荷瘤小鼠，可抑制腫瘤磷酸化的Smad2/3水平至少3小時。SM 16 (5 mg/kg/d)顯著抑制AB12腫瘤的生長(P<0.001)。^[1]

參考文獻(xiàn)

[1] Suzuki E, et al. A novel small-molecule inhibitor of transforming growth factor beta type I receptor kinase (SM16) inhibits murine mesothelioma tumor growth in vivo and prevents tumor recurrence after surgical resection. Cancer Res. 2007 Mar 1;67(5):2351-9.

HB221111