LY2109761(LY-2109761) |CAS 700874-71-1

LY2109761 (LY-2109761; LY 2109761) 是一種TGF-β受體I/II型激酶的小分子抑制劑（IC50 = 69 nM）。已用于研究TGF-β信號通路在胰腺癌細胞系腫瘤細胞遷移和轉(zhuǎn)移過程中的作用，其中5 μM的化合物能完全破壞Smad-2磷酸化，其是激酶的一種直接作用的下游靶點。它還可以抑制人原代纖維細胞中輻射誘導(dǎo)的炎性細胞因子信號傳導(dǎo)和促血管生成基因，包括ID1。 

產(chǎn)品性質(zhì)

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。

注意事項

1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗?zāi)康?，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。】

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

LY2109761 (4 μM; 24 h) 作用于人MDA PCa 2b、PC-3細胞系，在rhTGF-β1處理的MDA PCa 2b細胞、PC-3細胞中，TGF-β1誘導(dǎo)PC-3和PMOs，而非MDA PCa 2b細胞中Smad2的磷酸化。LY2109761抑制PC-3和PMOs細胞中TGF-β1誘導(dǎo)的Smad2的激活。^[1]

（二）動物實驗（體內(nèi)實驗）

LY2109761（200 mg/kg/day；口服給藥）處理雄性SCID小鼠，3周后，實驗組比對照組有明顯更小的腫瘤體積。LY2109761抑制PC-3誘導(dǎo)的破骨細胞的活化。^[1]

參考文獻

[1]. Wan X, et al. Effect of transforming growth factor beta (TGF-β) receptor I kinase inhibitor on prostate cancer bone growth[J]. Bone, 2012, 50(3): 695-703.

[2] Melisi, et al. LY2109761, a novel transforming growth factorβreceptor type I and type II dual inhibitor, as a therapeutic approach to suppressing pancreatic cancer metastasis. Molecular CancerTherapeutics 7(4), 829-840 (2008).

[3] Flechsig, P., et al. LY2109761 attenuates radiation-induced pulmonary murine fibrosis via reversal of TGF-β and BMP-associated proinflammatory and proangiogenic signals. Clinical Cancer Research 18(13), 3616-3627 (2012).

HB220113