Spectinomycin dihydrochloride pentahydrate鹽酸大觀霉素五水合物 |CAS 22189-32-8

Spectinomycin dihydrochloride pentahydrate (Trobicin, Spectinomycin hydrochloride hydrate)，又稱鹽酸大觀霉素五水合物，是廣譜的氨基環(huán)糊精抗生素，可通過(guò)阻止信使RNA的易位和核糖體上的轉(zhuǎn)移RNA來(lái)抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成，可以抑制多種革蘭氏陽(yáng)性和革蘭氏陰性生物的生長(zhǎng)。

產(chǎn)品性質(zhì)

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復(fù)凍融。

注意事項(xiàng)

1. 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請(qǐng)勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

使用方法（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

大觀霉素選擇性抑制細(xì)胞和大腸桿菌提取物中的蛋白質(zhì)合成。大觀霉素(50 μg/ mL)快速且可逆地抑制大腸桿菌的生長(zhǎng)，氨基酸摻入減慢，但RNA合成繼續(xù)進(jìn)行。在大腸桿菌B的提取物中，大觀霉素抑制由mRNA或MS-2噬菌體RNA介導(dǎo)的多肽合成，在1 μg/ mL下實(shí)現(xiàn)最大抑制（70至80％）。^[1] 大觀霉素通過(guò)抑制延伸因子G與核糖體的結(jié)合來(lái)阻斷肽基-tRNA從A位點(diǎn)向P位點(diǎn)的易位。大觀霉素與16S rRNA中的殘基G1064和01192特異性相互作用，并可能將該分子轉(zhuǎn)變?yōu)闊o(wú)活性構(gòu)象。^[2] 大觀霉素作為td內(nèi)含子RNA的混合非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，K_i為7.2 mM。大觀霉素的剪接抑制能力依賴于pH變化和Mg²⁺濃度，表明大觀霉素與內(nèi)含子RNA的靜電相互作用。^[3]

（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）

大鼠靜脈注射10 mg/kg大觀霉素后，血漿峰濃度為37.8 μg/ mL，全身暴露（曲線下面積 AUC 0 -∞ ) 為 15.7 μg h/mL，約55%的藥物排泄到尿液中。^[4]

參考文獻(xiàn)

[1].      Davies J, et al. Inhibition of protein synthesis by spectinomycin. Science. 1965 Sep 3;149(3688):1096-8.

[2].      Brink MF, et al. Spectinomycin interacts specifically with the residues G1064 and C1192 in 16S rRNA, thereby potentially freezing this molecule into an inactive conformation. Nucleic Acids Res. 1994 Feb 11;22(3):325-31.

[3].      Park IK, et al. Spectinomycin inhibits the self-splicing of the group 1 intron RNA. Biochem Biophys Res Commun. 2000 Mar 16;269(2):574-9.

[4].      Madhura DB, et al. Pharmacokinetic profile of spectinomycin in rats. Pharmazie. 2013 Aug;68(8):675-6.

HB220701