Binimetinib 貝美替尼 |CAS 606143-89-9

Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162, MEK-162, ARRY162, ARRY438162)，又稱貝美替尼，是可口服的MEK1/2抑制劑，IC₅₀為12 nM，通過抑制MEK1/2下游信號(hào)傳導(dǎo)來抑制腫瘤細(xì)胞增殖，臨床上常用于治療具有BRAF V600E或V600K突變的轉(zhuǎn)移性黑色素瘤患者。

產(chǎn)品性質(zhì)

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復(fù)凍融。

注意事項(xiàng)

1. 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請(qǐng)勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

MEK162抑制體外破骨細(xì)胞分化，IC₅₀為39 nM。MEK162 (10 μM)抑制體外破骨細(xì)胞再吸收，IC₅₀為625 nM。^[2] 在MCF-7細(xì)胞中，ARRY-438162 (1 μM)和MK-2206 (2 μM)聯(lián)用逆轉(zhuǎn)了細(xì)胞的耐藥性。^[3] 

（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）

在膠原誘導(dǎo)性關(guān)節(jié)炎大鼠模型中，每日口服MEK162 (1 or 3 mg/kg)抑制踝關(guān)節(jié)直徑增加，分別抑制27%和50%，顯著抑制病變（炎癥，軟骨損傷，血管翳形成，和骨重吸收）；在佐劑誘發(fā)性關(guān)節(jié)炎大鼠模型中，每日口服MEK162 (3 or 10 mg/kg)抑制AIA踝關(guān)節(jié)直徑，分別抑制11%和34%。^[1] 

參考文獻(xiàn)

[1] J Pheneger, et al. 2006, ACR Annual Scientific Meeting. Abst 794.

[2] D Wright, et al. 2009, Arraybiopharma. Abstract FRI0063.

[3] Serra V, et al. RSK3/4 mediate resistance to PI3K pathway inhibitors in breast cancer. J Clin Invest. 2013 Jun;123(6):2551-63.

[4] Cheng H, et al. PIK3CA(H1047R)- and Her2-initiated mammary tumors escape PI3K dependency by compensatory activation of MEK-ERK signaling. Oncogene. 2016 Jun 9;35(23):2961-70.

HB221219