Apixaban阿哌沙班 |CAS 503612-47-3

產(chǎn)品描述

Apixaban（阿哌沙班，又稱BMS 562247-01，商品名為Eliquis）是一種高度選擇性的、可逆的、直接Xa因子抑制劑，并抑制凝血酶原酶結(jié)合的Xa因子，對(duì)人和兔Xa因子具有相似的親和性，Ki值分別為0.08 nM和0.16 nM。

Apixaban已批準(zhǔn)上市，作為抗凝劑用于預(yù)防靜脈血栓栓塞(thromboembolism)和房顫中風(fēng)。

【該產(chǎn)品僅用于科研實(shí)驗(yàn)，不能用于人體】

產(chǎn)品性質(zhì)

運(yùn)輸與保存方法

粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。易溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復(fù)凍存，至少可存放6個(gè)月。

注意事項(xiàng)

1）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化?！?/span>

相關(guān)實(shí)驗(yàn)（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外研究）

在體外，Apixaban對(duì)人、兔、大鼠和犬的Xa因子的抑制活性不同，Ki值分別為0.08、0.16、1.3、1.7 nM；并具有抗凝作用，所需的濃度(EC2x)分別為 3.6、2.3、7.9、6.7 μM。[5]

（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)研究）

在動(dòng)靜脈分流血栓形成(AVST)和靜脈血栓形成(VT)預(yù)防模型中，Apixaban（0.03-3mg/kg/h）具有抗血栓形成作用，該作用方式為劑量依賴型。[4]

參考文獻(xiàn)

[1] A. G. Turpie. Oral, Direct Factor Xa Inhibitors in Development for the Prevention and Treatment of Thromboembolic Diseases. Arteriosclerosis, Thrombosis, and Vascular Biology 27(6): 1238-1247 (2007).

[2] Zhang D, et al. Metabolism, pharmacokinetics and pharmacodynamics of the factor Xa inhibitor apixaban in rabbits. J Thromb Thrombolysis. 29(1): 70-80 (2010).

[3] Pinto DJ, et al. Discovery of 1-(4-Methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-

pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide (Apixaban, BMS-562247), a Highly Potent, Selective, Efficacious, and Orally Bioavailable Inhibitor of Blood Coagulation Factor Xa. J Med Chem. 50(22): 5339-5356 (2007).

[4] Wong PC, et al. Dose-Dependent Antithrombotic Effects of Apixaban, an Oral Direct Factor Xa Inhibitor, in Prevention and Treatment of Thrombosis in Rabbit Models of Arteriovenous-Shunt and Venous Thrombosis at Doses That Preserve Hemostasis. Blood 110: 933 (2007).

[5] Wong PC, et al. Apixaban, an oral, direct and highly selective factor Xa inhibitor: in vitro, antithrombotic and antihemostatic studies. J Thromb Haemost. 6(5): 820-829 (2008).

HB181204