LY2886721 |CAS 1262036-50-9

LY2886721 (LY-2886721)是可口服、可透過(guò)血腦屏障的β位淀粉樣蛋白前體蛋白裂解酶1 (BACE1)抑制劑，IC₅₀值20.3 nM，能通過(guò)抑制β-淀粉樣蛋白合成來(lái)減慢阿爾茨海默癥的臨床進(jìn)展。

產(chǎn)品性質(zhì)

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期3年。建議溶解分裝后于-25~-15℃干燥保存，避免反復(fù)凍融。

注意事項(xiàng)

1. 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請(qǐng)勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類(lèi)，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

使用方法（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

LY2886721作用于hBACE2的IC₅₀為10.2 nM，對(duì)cathepsin D、pepsin、renin或其他重要的天冬氨酰蛋白酶沒(méi)有抑制作用。^[1] LY2886721在HEK293Swe和PDAPP神經(jīng)細(xì)胞中抑制Abeta的IC₅₀分別為18.7 nM和10.7 nM。^[2]

（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）

在PDAPP轉(zhuǎn)基因小鼠中，口服LY2886721 (3-30 mg/kg)導(dǎo)致海馬和皮層Aβ1-x水平顯著降低。^[1] 

參考文獻(xiàn)

[1] May PC, et al. The potent BACE1 inhibitor LY2886721 elicits robust central Aβ pharmacodynamic responses in mice, dogs, and humans. J Neurosci. 2015 Jan 21;35(3):1199-210.

[2] Audrain M, et, al. βAPP Processing Drives Gradual Tau Pathology in an Age-Dependent Amyloid Rat Model of Alzheimer's Disease. Cereb Cortex. 2018 Nov 1;28(11):3976-3993.

HB230308