Betahistine dihydrochloride 鹽酸倍他司汀 |CAS 5579-84-0

Betahistine dihydrochloride (Betahistine 2HCl, PT-9, PT9)，又稱鹽酸倍他司汀或倍他司丁二鹽酸鹽，是一種可口服的組胺H1受體(histamine H1 receptor)激動(dòng)劑和H3受體(H3 receptor)的拮抗劑，組胺類擴(kuò)張血管藥物，增加腦和內(nèi)耳血流量，臨床是用于治療美尼爾氏綜合征和缺血性腦血管疾病等。

產(chǎn)品性質(zhì)

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復(fù)凍融。

注意事項(xiàng)

1. 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請(qǐng)勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

在3 μM forskolin處理的CHO (H3R)細(xì)胞中，Betahistine可以漸進(jìn)性地增加cAMP形成，在10 nM時(shí)達(dá)到最大效果，而當(dāng)濃度高于10 nM時(shí)效果相反，會(huì)漸進(jìn)性地抑制cAMP形成。Betahistine漸進(jìn)性地降低CHO (H3R)細(xì)胞中A23187誘發(fā)的[3H]花生四烯酸釋放(EC₅₀=0.1 nM)，在30 nM時(shí)效果最好，當(dāng)濃度高于30 nM時(shí)效果相反，會(huì)增加A23187誘發(fā)的[3H]花生四烯酸釋放。^[2] 

（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）

Betahistine (< 30 mg/kg)可以增加小鼠大腦中t-MeHA的含量，這種作用具有劑量依賴特性，ED₅₀為2 mg/kg，在30 mg/kg濃度時(shí)效果最好，增加量約為35%。^[2] 

參考文獻(xiàn)

1.Poyurovsky M, et al. The effect of betahistine, a histamine H1 receptor agonist/H3 antagonist, on olanzapine-induced weight gain in first-episode schizophrenia patients. Int Clin Psychopharmacol. 2005 Mar;20(2):101-3.

2.Gbahou F, et al. Effects of betahistine at histamine H3 receptors: mixed inverse agonism/agonism in vitro and partial inverse agonism in vivo.J Pharmacol Exp Ther. 2010 Sep 1;334(3):945-54.

HB221123