CCT251545 |CAS 1661839-45-7

CCT251545 (CCT-251545)是可口服的WNT信號抑制劑，IC₅₀為5 nM，也是CDK8和CDK19的選擇性化學(xué)探針。CCT251545改變了WNT通路調(diào)節(jié)的基因表達(dá)和調(diào)節(jié)CDK8/19的其他靶向效應(yīng)，包括受STAT1調(diào)節(jié)的基因。CCT2251545對Tankyrase酶的抑制作用較弱，作用于TNKS1的IC₅₀>10 μM，作用于TNKS2的IC₅₀為15 μM。

產(chǎn)品性質(zhì)

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復(fù)凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。】

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻，僅供參考）

（一）細(xì)胞實驗（體外實驗）

在SW620細(xì)胞中，CCT251545減少STAT1 Ser727的磷酸化，IC₅₀為9 nM。^[2] 

（二）動物實驗（體內(nèi)實驗）

在SW620移植瘤小鼠模型中，口服CCT251545 (70 mg/kg)抑制腫瘤生長，腫瘤重量減少70%。^[2]

參考文獻

[1] Mallinger A, et al. Discovery of potent, orally bioavailable, small-molecule inhibitors of WNT signaling from a cell-based pathway screen. J Med Chem. 2015 Feb 26;58(4):1717-35.

[2] Dale T, et al. A selective chemical probe for exploring the role of CDK8 and CDK19 in human disease. Nat Chem Biol. 2015 Dec;11(12):973-980.

HB230110