TCS 21311 |CAS 1260181-14-3

TCS 21311 (TCS21311, TCS-21311)是一種有效的高選擇性的JAK3抑制劑，其IC₅₀值為8 nM，還可抑制GSK-3β、PKCα和PKCθ，對(duì)應(yīng)的IC₅₀值分別為3 nM、13 nM和68 nM。JAK包含JAK1/2/3，是蛋白酪氨酸激酶家族，可通過酪氨酸磷酸化轉(zhuǎn)錄激活蛋白（STAT），在起始細(xì)胞因子觸發(fā)的信號(hào)事件中起關(guān)鍵作用。JAK3可作為治療干預(yù)炎癥性疾病、自身免疫性疾病、或器官移植排斥的重要靶點(diǎn)。TCS 21311能阻斷PKC觸發(fā)的胞內(nèi)信號(hào)。 

產(chǎn)品性質(zhì)

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。

注意事項(xiàng)

1. 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請(qǐng)勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

使用方法（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

在酶促Jak分析實(shí)驗(yàn)中，TCS 21311的JAK1、JAK2和TYK2的IC₅₀值分別為1.017 μM、2.550 μM和8.055 μM。TCS21311抑制PKC和Gsk3β，IC₅₀<1000 nM。TCS21311對(duì)Jak3 (IC₅₀=8 nM)有抑制作用。此外，TCS21311還能抑制PKCα、Pkcθ和GSK3β，IC₅₀值分別為13 nM、68 nM和3 nM。TCS21311在Jurkat細(xì)胞測(cè)定中表現(xiàn)出中等的活性(IC₅₀=689 nM)，這與其酶促PKC活性保持一致。數(shù)據(jù)表明TCS21311存在于細(xì)胞中，并能阻斷PKC觸發(fā)的細(xì)胞內(nèi)過程。^[1]

參考文獻(xiàn)

[1]. Thoma G, et al. Identification of a potent Janus kinase 3 inhibitor with high selectivity within the Janus kinase family. J Med Chem. 2011 Jan 13;54(1):284-8. doi: 10.1021/jm101157q. Epub 2010 Dec 14. PMID: 21155605.

HB221111