Pracinostat |CAS 929016-96-6

Pracinostat (SB939, SB-939)是可口服的異羥肟酸類pan-HDAC抑制劑，可以抑制I、II和IV類HDAC，在多種腫瘤細(xì)胞系中具有抗增殖作用。

產(chǎn)品性質(zhì)

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復(fù)凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實驗（體外實驗）

SB939對HCT-116和HL-60細(xì)胞系有影響，IC₅₀分別為0.48 μM和70 nM；SB939在高達(dá)100 μM的濃度下不抑制正常人皮膚成纖維細(xì)胞的增殖。^[1] 

（二）動物實驗（體內(nèi)實驗）

在HCT-116移植瘤小鼠中，口服或靜脈注射SB939 (25-100 mg/kg)劑量依賴性抑制瘤體生長。^[1] 

參考文獻(xiàn)

[1] Novotny-Diermayr V, et al. SB939, a novel potent and orally active histone deacetylase inhibitor with high tumor exposure and efficacy in mouse models of colorectal cancer. Mol Cancer Ther. 2010 Mar;9(3):642-52.

[2] Wang H, et al. Discovery of (2E)-3-{2-butyl-1-[2-(diethylamino)ethyl]-1H-benzimidazol-5-yl}-N-hydroxyacrylamide (SB939), an orally active histone deacetylase inhibitor with a superior preclinical profile. J Med Chem. 2011 Jul 14;54(13):4694-720.

[3] Novotny-Diermayr V, et al. The oral HDAC inhibitor pracinostat (SB939) is efficacious and synergistic with the JAK2 inhibitor pacritinib (SB1518) in preclinical models of AML. Blood Cancer J. 2012 May;2(5):e69.

HB221223